CBD-nanoteknologia – näennäistiedettä vai innovaatio?

Mitä on nano-CBD?

Nanoteknologia on “erittäin pienten asioiden” käyttöä, ja kaikki tapahtuu nanomittakaavassa – noin 1–100 nanometrissä. Nanoteknologia on melko yleistä lääketieteessä, kauneustuotteissa, biomateriaaleissa, robotiikassa ja nyt myös orgaanisissa yhdisteissä kuten CBD:ssä.

Jotkut yritykset sanovat nano-CBD:n olevan ”vesiliukoista CBD:tä” – mutta tämä termi ei ole tieteellisesti oikea. Mikään CBD ei ole vesiliukoista, pienemmät molekyylit pystyvät vain vaikuttamaan vesiliukoisilta makromittakaavassa. Pureudumme tähän toimintaan yksityiskohtaisemmin myöhemmin.

CBD:n biologinen hyötyosuus

Jos olet ollut intohimoinen CBD-harrastaja jo jonkin aikaa, tiedät varmasti, että CBD:n biologinen hyötyosuus on alhainen.

Mitä biologinen hyötyosuus tarkoittaa? Aineen hyötyosuus kuvaa nopeutta ja astetta, jolla se pääsee verenkiertoon tuottamaan aktiivisia vaikutuksia.

Aineen biologinen hyötyosuus riippuu useista tekijöistä, mukaan lukien käytetty annostelumenetelmä. Esimerkiksi suun kautta otetun CBD:n kohdalla hyötyosuuden keskimääräinen yläraja on 20 % ja alaraja keskimäärin 4 %. Eli jos otat 100 mg CBD:tä, vain 20 % siitä (20 mg) päätyy vereesi tuottamaan aktiivisia vaikutuksia [1].

Höyryttämällä nautittaessa se biologinen hyötyosuus on yksi korkeimmista, 34–46 % välillä [2].

Kun biologinen hyötyosuus suun kautta otettuna on niin alhainen ja toisaalta höyryttely ei ole hyväksi keuhkoille, monet kuluttajat etsivät jotain siltä väliltä. Joillekin tämä ratkaisu on nano-CBD.

Miksi nano-CBD toimisi paremmin kuin tavallinen CBD?

Syynä siihen, että CBD:n valmistajat ja kuluttajat alunperin kiinnostuivat nano-CBD:stä, on itse yhdisteen luonne. CBD on hydrofobinen molekyyli – mikä tarkoittaa sitä, että se ei sekoitu veteen.

Paitsi hydrofobisia, CBD:n kaltaiset kannabinoidit ovat myös lipofiilisiä, eli ne yhdistyvät tai liukenevat lipideihin tai rasvoihin. Niinpä CBD-molekyylit eivät sitoudu luonnollisesti vesimolekyyleihin. Juuri tästä syystä sen hyötyosuus on niin alhainen.

Ajattele asiaa näin – suu ja ruoansulatuskanava ovat vetisiä, kun taas CBD on öljyistä. Koska vesi ja öljy eivät sekoitu keskenään, suurin osa CBD-hiukkasista pysyy piilossa pienissä pisaroissa ja sulaa lopulta kokonaan.

Lisäksi “ensikierron aineenvaihdunnan” vuoksi suuri osa niellystä CBD:stä prosessoidaan ja hajotetaan suolistossa. Kun kaikki nämä prosessit on saatu päätökseen, jäljellä vain pieni osa CBD:tä, joka voi imeytyä verenkiertoon.

Mutta kun CBD-hiukkaset ovat tarpeeksi pieniä (nano), ne näyttävät samalta ja käyttäytyvät samoin kuin liuennut aine. Siksi sitä kutsutaan ”vesiliukoiseksi CBD:ksi”, mutta kyseistä termiä käytetään vain markkinointitarkoituksiin. CBD ei itse asiassa menetä hydrofobista luonnettaan ja muutu vesiliukoiseksi. Yhdiste kulkee edelleen rasvan imeytymisen reittiä, mutta se esiintyy erittäin pieninä hiukkasina.

Kehon on helpompi sulattaa ja imeyttää ravintoaineita pikkiriikkisiin pisaroihin pilkotusta öljystä. Tämä johtuu siitä, että pienemmissä öljypisaroissa on enemmän kosketuspintaa kehon entsyymien ja kudosten kanssa, mikä auttaa kehoa absorboimaan CBD-molekyylejä nopeammin.

CBD tarvitsee silti jatkokäsittelyä kehossa ennen kuin se voidaan jakaa kokonaan verenkiertoon, toisin kuin todelliset vesiliukoiset molekyylit, joita elimistö voi käyttää välittömästi.

European Journal of Pharmaceutics and Biopharmaceutics -lehdessä julkaistussa vuonna 2016 tehdyssä tutkimuksessa tutkittiin kapseloitujen kannabinoidilääkkeiden tehoa. Tutkijat käyttivät menetelmää, jolla kannabinoidilääkkeet kapseloitiin nanorakenteisiin lipidikuljettimiin (NLC).

Nanorakenteiset lipidikuljettimet (NLC) ovat älykkäämpi lääkeaineiden kuljetusjärjestelmä, joka koostuu fysiologisista, biohajoavista ja bioyhteensopivista lipidimateriaaleista. Niitä käytetään farmaseuttisesti lääkkeiden eri annostelureiteillä, mukaan lukien suun kautta, paikallisesti, silmään annosteltuna jne. [3]

Lyhyesti sanottuna – lääkkeen kapselointi NLC:llä voi auttaa ratkaisemaan monimutkaisia ​​imeytymisongelmia, lisäämään aktiivista biologista hyötyosuutta, vähentämään hajoamista ja kohdistamaan kuljetuksen aktiivisesti kudokseen.

Tämä kuljetusjärjestelmä mahdollistaa useita antotapoja ja tarjoaa paremman terapeuttisen tehon ja turvallisuuden vaikeammin perille saataville lääkkeille.Tutkijat havaitsivat, että ”NLC:n palautuminen, morfologia, ulottuvuudellinen jakautuminen ja kapseloinnin tehokkuus ovat hyvin esillä.” Tämä tarkoittaa sitä, että pienemmät CBD-hiukkaset imeytyvät verenkiertoon tehokkaammin kuin tavallisen kokoiset CBD-hiukkaset [4].

Mitä tutkimus sanoo nano-CBD:stä

Oikein valmistettuna nano-CBD-öljy voi lisätä verenkiertoon päätyvän CBD:n määrää. Tutkimusta ei ole tehty paljoa, mutta tässä on tieteen näkemys nano-CBD:stä.

Journal of Pharmaceutical Sciences -julkaisussa julkaistussa, lupaavassa vuoden 2018 tutkimuksessa tutkittiin Sativexin hyötyosuutta verrattuna CBD/THC-nanoemulsioon terveillä vapaaehtoisilla miehillä. Tutkimuksen tekijät havaitsivat nanoemulsion kohdalla lisääntyneen kokonaisimeytymisen [5].

Journal of Controlled Release -julkaisun julkaisemassa vuoden 2017 tutkimuksessa verrattiin CBD/THC-piperiini-nanoemulsion biologista hyötyosuutta Sativexiin – joka on hyväksytty THC/CBD-suusumute – terveillä vapaaehtoisilla. Tutkimus osoitti THC:n ja CBD:n imeytymisen merkittävää kasvua verrattuna Sativexiin, mutta on syytä huomata, että nanoemulsio sisälsi myös piperiiniä, joka on luonnollinen imeytymisen tehostaja [6].

Toisessa vuoden 2016 tutkimuksessa, joka julkaistiin Journal of Drug Development and Industrial Pharmacy -lehdessä, tarkasteltiin lipidien nanohiukkasia kannabinoidien toimittamisen alustana. Tutkimuksessa keskityttiin kehittämään arvokasta kuljetusainetta CB13-kannabinoidijohdannaisen oraaliseen annosteluun. Tutkimuksen laatijoiden mukaan tällä johdannaisella on terapeuttista potentiaalia tietyille kroonisen kivun tiloille, jotka reagoivat huonosti tavanomaisiin kipulääkkeisiin. Tässä tutkimuksessa käytetty lipidiformulaatio osoittautui lupaavaksi kuljetusaineeksi kyseisen johdannaisen oraaliseen annosteluun [7].

Tämä tarkoittaa sitä, että nanohiukkaset voivat olla tehokas keino kannabinoidien toimittamiseen kohdennettuihin kudoksiin ja niistä voi olla apua kipuun, joka ei reagoi tavanomaisiin lääkkeisiin.

Mitä ovat nano-CBD:n riskit?

Nano-CBD vaikuttaa lupaavalta, mutta tutkimusta on tehtävä paljon, etenkin kun on kyse tällaisten tuotteiden turvallisuudesta.

Dr. Pratap Singhin, University of British Columbia -yliopiston apulaisprofessorin, mukaan nanokapseloinnin ”tulisi vaatia enemmän kliinisiä tutkimuksia” ja ”tiukempia testauksia, jos koko on alle 50 tai 20 nanometriä.” Tämä varoitus on annettu, koska nanohiukkaset voivat päästä ihmisen soluihin ja kerääntyä eri elimiin, mikä voi mahdollisesti johtaa tulehdukseen ja kudosvaurioihin.

Taloudellisen yhteistyön ja kehityksen järjestön (OECD) raportti nanoteknologiasta käsitteli nanoteknologian käytön riskejä ja hyötyjä raskauden aikana.

Raportissa todetaan seuraavaa: “Ei ole selvää, voivatko nanohiukkaset kulkea raskaana olevan naisen kehosta istukan kautta sikiöön.”

Kun hiukkaset pienenevät, pienet hiukkaset alkavat käyttäytyä hyvin samaan tapaan kuin suuret hiukkaset. Hiukkasten muuttuessa vieläkin pienemmiksi, muutamaan sataan nanometriin saakka, niillä näkyy olevan kuitenkin joitakin normaalikokoisista hiukkasista poikkeavia ominaisuuksia, ne mahtuvat esimerkiksi kulkemaan pienempien aukkojen kautta ja pääsevät kudoksiin, joissa niitä ei aiemmin osattu odottaa.

Nämä pienet hiukkaset voivat päästä erityyppisiin kudoksiin, myös muihin kuin niihin, johon ne on tarkoitettu.

Tohtori Singh neuvoi kuitenkin kuluttajia olemaan enemmän huolissaan siitä, onko tuote valmistettu turvallisesti ja onko se myrkytöntä kuin siitä, sisältääkö se nanohiukkasia vai ei.

Yhteenveto: onko nano-CBD tehokkaampaa kuin tavallinen CBD?

Tutkimusta on vain vähän, mutta se on lupaavaa – nano-CBD imeytyy kehossa tehokkaammin.

Kuluttajille tämä tarkoittaa sitä, että he saavat enemmän irti pienemmästä annoksesta käyttäessään nano-CBD:tä.

Tutkimukselle on kuitenkin vielä tilaa, ja CBD-käyttäjien tulisi olla varovaisia valitessaan nano-CBD-tuotemerkkiä. Nano-CBD:n käyttöön voi edelleen liittyä joitakin riskejä, ​​mutta emme voi olla varmoja siitä ennen kuin lisätutkimuksia tehdään.

CBD-brändit, jotka myyvät nano-CBD-tuotteita, lupaavat yleensä liikoja myydäkseen tuotteitaan. Muista siis etsiä yritys, joka tarjoaa tiukkoja kolmansien osapuolien testejä ja on ajan tasalla nykyisestä tutkimuksesta nano-CBD:n suhteen.

Lähteet

1. Huestis, M. A. (2007). Human Cannabinoid Pharmacokinetics. Chemistry & Biodiversity, 4(8). doi: 10.1002/cbdv.200790152
2. Paudel, K. (2010). Cannabidiol bioavailability after nasal and transdermal application: effect of permeation enhancers. Drug Development and Industry Pharmacy, 36(9). doi: 10.3109/03639041003657295.
3. Esposito, E. (2016). Encapsulation of cannabinoid drugs in nanostructured lipid carriers. European Journal of Pharmaceutics and Biopharmaceutics, 102, 87–91. doi: https://doi.org/10.1016/j.ejpb.2016.03.005
4. Atsmon, J. (2018). PTL401, a New Formulation Based on Pro-Nano Dispersion Technology, Improves Oral Cannabinoids Bioavailability in Healthy Volunteers. Journal of Pharmaceutical Sciences, 107(5). doi: 10.1016/j.xphs.2017.12.020.
5. Cherniakov, I. (2017). Piperine-pro-nanolipospheres as a novel oral delivery system of cannabinoids: Pharmacokinetic evaluation in healthy volunteers in comparison to buccal spray administration. Journal of Controlled Release: Official Journal of the Controlled Release Society, 266, 1–7. doi: 10.1016/j.jconrel.2017.09.011.
6. Iqbal, M. (2012). Nanostructured lipid carriers system: recent advances in drug delivery. Journal of Drug Targeting, 20(10), 813–30. doi: 10.3109/1061186X.2012.716845
7. Duran-Lobato, M. (2016). Lipid nanoparticles as an emerging platform for cannabinoid delivery: physicochemical optimization and biocompatibility. Drug Development and Industrial Pharmacy, 42(2), 190–8. doi: 10.3109/03639045.2015.1038274.