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¿El CBD interactúa con el fentanilo?

El CBD y el fentanilo son utilizados para combatir el dolor, pero ¿es seguro tomarlos al mismo tiempo? Descubra por qué debe evitar el uso de CBD con fentanilo.

Artículo por
Daily CBD ,

Aunque el grado de esta interacción se clasifica como leve cuando ambos medicamentos se toman dentro del rango de dosis recomendadas, la coadministración de CBD con fentanilo debe evitarse.

El fentanilo tiene un rango terapéutico estrecho, lo que significa que dosis ligeramente por encima de la dosis terapéutica pueden causar una sobredosis.

Si bien los efectos del CBD son distintos a los del fentanilo, y la probabilidad de experimentar efectos secundarios es baja, la gravedad de los efectos secundarios hace que valga la pena evitar esta combinación por completo.

→ Read in English: Does CBD Interact With Fentanyl?

¿El CBD interactúa con el fentanilo?

Sí, el CBD puede interactuar con el fentanilo inhibiendo su degradación e incrementando parte de su actividad analgésica y sedante.

Tanto el CBD como el fentanilo son metabolizados en el hígado por las enzimas CYP3A4 y CYP3A5 [1,2].

Cuando el CBD y el fentanilo se toman juntos, ambos compuestos pueden experimentar un retraso en su eliminación, lo que lleva a una mayor duración de sus efectos.

Si el fentanilo no se elimina por completo antes de administrar una segunda, tercera o cuarta dosis, se puede acumular la concentración de fentanilo en sangre. Si las concentraciones en sangre aumentan demasiado, puede resultar en una sobredosis.

Habiendo dicho esto, el riesgo de esta combinación se considera bajo.

En un estudio reciente se evaluó la seguridad de la coadministración de CBD (400 mg, 800 mg) y fentanilo (0.5 mcg, 1 mcg). El estudio concluyó que el CBD no exacerba los efectos secundarios asociados con el fentanilo intravenoso y que la coadministración de CBD con fentanilo es relativamente segura y bien tolerada [3].

Los resultados de un estudio preclínico realizado en ratas sugieren que el CBD tiene un efecto significativo en la inhibición del comportamiento de búsqueda de heroína [5].Estos resultados abren la puerta a la posibilidad de realizar más estudios para evaluar el papel del CBD en la reducción de la adicción a los opioides y la recaída.

Otros nombres del fentanilo

El fentanilo se vende con distintos nombres comerciales, todos comparten el mismo riesgo e interacciones potenciales.

  • Actiq
  • Duragesic
  • Sublimaze
  • Abstral
  • Fentral

Medicamentos similares al fentanilo

El fentanilo es un analgésico opioide. El CBD interactúa con todos los analgésicos opioides de manera similar, aumentando los efectos analgésicos, enlenteciendo su eliminación del cuerpo e incrementando la probabilidad de presentar efectos secundarios.

En teoría, el CBD aumenta la probabilidad de sufrir una sobredosis de estos medicamentos; sin embargo, no hay reportes que lo respalden y, hasta ahora, los estudios han confirmado que esta combinación se considera segura. 

Aquí hay una lista de medicamentos que comparten un nivel de riesgo similar cuando se combinan con CBD:

  • Buprenorfina (Cizdol, Brixadi)
  • Codeína
  • Petidina (Meperidine, Demerol)
  • Hidrocodona (Hysingla ER, Zohydro ER, Hycodan)
  • Hidromorfona (Dilaudid)
  • Metadona (Methadose, Dolophine)
  • Morfina (Kadian, Roxanol)
  • Oxicodona (Percodan, Endodan, Roxiprin, Percocet, Endocet, Roxicet, OxyContin)
  • Tramadol (Ultram, Ryzolt, ConZip)

¿Es seguro tomar CBD y fentanilo juntos?

El CBD y el fentanilo presentan un riesgo de interacción bajo y se consideran sustancias seguras cuando se administra la dosis recomendada para ambas.

Sin embargo, debido a la gravedad de la sobredosis por fentanilo y los posibles efectos antagonistas del CBD, se recomienda evitar esta combinación a menos de que se encuentre bajo supervisión médica directa.

Habiendo dicho esto, algunos estudios han demostrado que la interacción entre el CBD y el fentanilo cuando se administran en conjunto es de gravedad leve y bien tolerada [6].

Para evitar riesgos y efectos secundarios, se recomienda consultar con su médico antes de usar CBD y fentanilo juntos o con cualquier otro medicamento. 

¿El CBD es una alternativa viable al fentanilo?

El CBD puede ser una alternativa viable al fentanilo para el dolor leve a moderado o para controlar el dolor a largo plazo (crónico). Sin embargo, el fentanilo es significativamente más fuerte que el CBD y es mucho más adecuado para la inhibición inmediata del dolor severo.

Si bien ambas sustancias se usan para aliviar el dolor, la diferencia en su potencia las hace útiles para situaciones diferentes.

Actualmente no existen estudios específicos en donde se haya evaluado el uso combinado de CBD y fentanilo para el manejo del dolor. Sin embargo, está demostrado que el CBD se puede utilizar para disminuir el dolor en pacientes que presentan una respuesta refractaria al fentanilo u otros tratamientos fallidos [4].

A través de varios estudios, se ha demostrado que el CBD reduce el dolor crónico en pacientes con esclerosis múltiple [7], el dolor crónico intratable en pacientes con cáncer [8,9], el dolor neuropático refractario después de una cirugía de médula espinal fallida [10], y el dolor debido a la fibromialgia.

El CBD no es útil para todo tipo de dolores, pero puede servir como una alternativa para el manejo del dolor en pacientes que no responden al fentanilo ni a los analgésicos opioides.

El CBD no está aprobado por la FDA y se usa principalmente como un producto de venta libre para el manejo del dolor.

¿Qué es el fentanilo?

El fentanilo está clasificado como un analgésico opioide. Es un compuesto sintético. Actúa a través del receptor opioide μ (mu) y, en menor medida, a través de los receptores delta y kappa, que están presentes en todo el sistema nervioso central y periférico, para aumentar el umbral del dolor.

Es una sustancia altamente liposoluble y penetra fácilmente en el sistema nervioso central.

Está disponible en diferentes formas, como inyección intravenosa, parche transdérmico, tabletas bucales y sublinguales, pastillas orales y aerosoles sublinguales y nasales.

Especificaciones del fentanilo

Nombre del fármacoFentanilo
Nombres comercialesActiq, Sublimaze, Duragesic
ClasificaciónOpioide sintético
Metabolismo CYPEnzimas CYP3A4 y CYP3A5
Interacción con CBDCompetencia metabólica y agonista
Riesgo de interacciónLeve

¿Qué hace el fentanilo?

El fentanilo es un analgésico opioide sintético. Actúa a través de los receptores opioides presentes en la membrana externa de las células nerviosas del cerebro y de la médula espinal.

El fentanilo tiene entre 50 y 100 veces mayor afinidad por los receptores μ que la morfina. También actúa a través de los receptores delta y kappa. Los receptores de opioides son receptores acoplados a proteína G que están particularmente involucrados en el control de las emociones, el dolor y la adicción.

Cuando se introduce al cuerpo, el fentanilo se une a los receptores opioides y desencadena una vía de señalización que lleva a efectos inhibidores como: disminución en la producción de AMPc, disminución en la entrada de calcio y disminución en la salida de iones de potasio.

Estos eventos conducen a la inhibición de las vías ascendentes del sistema nervioso central que son responsables de comunicar las señales de dolor. Esta interferencia en la transmisión de la señal del dolor conduce a un aumento en el umbral del dolor. Es así como ejerce su efecto analgésico.

Los usos del fentanilo son:

  • Inductor de anestesia general
  • Anestesia espinal
  • Anestesia epidural
  • Manejo del dolor
  • Cuidados paliativos

También se utiliza ilegalmente con fines recreativos.

Efectos secundarios del fentanilo

  • Náusea
  • Vómito
  • Mareo
  • Somnolencia
  • Estreñimiento
  • Sequedad de boca
  • Confusión
  • Dolor de cabeza
  • Dolor abdominal
  • Fatiga
  • Anorexia
  • Dificultad para respirar
  • Ansiedad
  • Nerviosismo
  • Comezón
  • Retención urinaria

Algunos efectos secundarios graves incluyen:

  • Depresión respiratoria
  • Bradicardia
  • Vasodilatación
  • Rigidez muscular
  • Abuso de la sustancia
  • Dependencia física

¿Quién debe evitar el fentanilo?

El fentanilo no es seguro para todos: este poderoso medicamento viene con una larga lista de contraindicaciones.

Este medicamento de prescripción médica requiere supervisión profesional para descartar señales de alerta o contraindicaciones importantes.

La lista de contraindicaciones del fentanilo incluye:

  1. Personas con hipersensibilidad al fentanilo, cualquier fármaco opioide, o cualquier excipiente.
  2. Personas que padecen alguna enfermedad respiratoria obstructiva (asma, EPOC, apnea obstructiva del sueño).
  3. Personas con disfunción hepática grave.
  4. Personas con alguna enfermedad renal grave.
  5. Personas que se hayan sometido recientemente a una cirugía de las vías biliares.
  6. Personas que hayan tenido algún traumatismo craneoencefálico reciente o alguna afección acompañada de un aumento de la presión intracraneal.
  7. Personas que padecen de cualquier tipo de enfermedad muscular (miastenia gravis).

En conclusión: ¿es seguro tomar CBD con fentanilo?

Aunque la interacción entre el CBD y el fentanilo es relativamente leve, es mejor evitar tomarlos juntos.

Su uso en conjunto puede aumentar los efectos adversos asociados con el fentanilo. La administración de fentanilo y CBD durante períodos prolongados aumenta la concentración de fentanilo en la sangre y esto puede provocar una sobredosis u otros efectos adversos graves.


Referencias

  1. Yamaori, S., Ebisawa, J., Okushima, Y., Yamamoto, I., & Watanabe, K. (2011). Potent inhibition of human cytochrome P450 3A isoforms by cannabidiol: role of phenolic hydroxyl groups in the resorcinol moiety. Life sciences, 88(15-16), 730-736.
  2. Feierman, D. E., & Lasker, J. M. (1996). Metabolism of fentanyl, a synthetic opioid analgesic, by human liver microsomes. Role of CYP3A4. Drug Metabolism and Disposition, 24(9), 932-939.
  3. Manini, A. F., Yiannoulos, G., Bergamaschi, M. M., Hernandez, S., Olmedo, R., Barnes, A. J., … & Hurd, Y. L. (2015). Safety and pharmacokinetics of oral cannabidiol when administered concomitantly with intravenous fentanyl in humans. Journal of addiction medicine, 9(3), 204.
  4. Argueta, D. A., Ventura, C. M., Kiven, S., Sagi, V., & Gupta, K. (2020). A balanced approach for cannabidiol use in chronic pain. Frontiers in pharmacology, 11, 561.
  5. Ren, Y., Whittard, J., Higuera-Matas, A., Morris, C. V., & Hurd, Y. L. (2009). Cannabidiol, a non-psychotropic component of cannabis, inhibits cue-induced heroin seeking and normalizes discrete mesolimbic neuronal disturbances. Journal of Neuroscience, 29(47), 14764-14769.
  6. Manini, A. F., Yiannoulos, G., Bergamaschi, M. M., Hernandez, S., Olmedo, R., Barnes, A. J., … & Hurd, Y. L. (2015). Safety and pharmacokinetics of oral cannabidiol when administered concomitantly with intravenous fentanyl in humans. Journal of addiction medicine, 9(3), 204.
  7. Rog, D. J., Nurmikko, T. J., Friede, T., & Young, C. A. (2005). Randomized, controlled trial of cannabis-based medicine in central pain in multiple sclerosis. Neurology, 65(6), 812-819.
  8. Johnson, J. R., Burnell-Nugent, M., Lossignol, D., Ganae-Motan, E. D., Potts, R., & Fallon, M. T. (2010). Multicenter, double-blind, randomized, placebo-controlled, parallel-group study of the efficacy, safety, and tolerability of THC: CBD extract and THC extract in patients with intractable cancer-related pain. Journal of Pain and symptom management, 39(2), 167-179.
  9. Portenoy, R. K., Ganae-Motan, E. D., Allende, S., Yanagihara, R., Shaiova, L., Weinstein, S., … & Fallon, M. T. (2012). Nabiximols for opioid-treated cancer patients with poorly-controlled chronic pain: a randomized, placebo-controlled, graded-dose trial. The Journal of Pain, 13(5), 438-449.
  10. Mondello¹, E., Quattrone, D., Cardia¹, L., Bova, G., Mallamace¹, R., Barbagallo, A. A., … & Calapai, G. (2018). Cannabinoids and spinal cord stimulation for the treatment of failed back surgery syndrome refractory pain. Journal of pain research, 11, 1761.

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