Basado en evidencia

Biodisponibilidad del CBD: ¿qué significa y por qué es importante?

No todo el CBD es igual. Descubra las diferencias entre las distintas formas de CBD y las ventajas y desventajas de cada una. Aprenda a elegir la mejor presentación de CBD para usted.

Artículo por
Tracey Roizman ,

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El CBD ofrece un gran potencial para la salud y el bienestar. Su alto perfil de seguridad y su naturaleza no adictiva lo convierten en una alternativa atractiva a muchas drogas convencionales.

Pero, para que sea efectivo, el CBD debe alcanzar su sistema endocannabinoide. Esto significa que primero debe ser absorbido por el torrente sanguíneo, un concepto conocido como biodisponibilidad.

Una vez allí, tiene que permanecer en circulación el tiempo suficiente para llegar a los órganos y tejidos donde se necesita.

Entonces, de la cantidad de CBD que toma, ¿cuánto es realmente es absorbido y utilizado? 

Eso depende de un proceso conocido como farmacocinética (cómo los compuestos son procesados ​​por el cuerpo).

En resumen, la farmacocinética se refiere a la suma de los mecanismos de absorción y eliminación de su cuerpo, las características del CBD en sí, y numerosos factores externos que pueden ayudar u obstaculizar la forma en que asimila y usa el CBD.

Además, la ruta de entrada, o método de suministro, tiene mucho que ver con la cantidad y la rapidez con la que el CBD ingresa al torrente sanguíneo.

Biodisponibilidad del CBD: vaporizador vs. consumo oral

En este artículo exploramos los diversos métodos de administración del CBD, incluyendo la vía oral, inhalada, mucosa, transdérmica e intravenosa. Discutiremos lo que la ciencia actual nos dice sobre cada método, así como sus relativas ventajas y desventajas en el uso práctico.

También estudiaremos algunos de los factores importantes que afectan la absorción y el metabolismo del CBD. Y aprenderá cómo puede manejar mejor estos factores para que pueda elegir la forma de administración y la dosis ideales dependiendo de lo que esté buscando con el uso de CBD.

Este es un tema amplio, así que vamos directamente a ello.

CBD oral: cápsulas, aceites y comestibles

Las formulaciones de CBD oral, como gotas líquidas, cápsulas, tinturas, alimentos y bebidas, son las formas más populares de consumir CBD. Pero el CBD oral tiene la biodisponibilidad más baja de todas las formas de administración.

En promedio, el CBD ingerido tiene una biodisponibilidad de entre 6 y 19% [2, 3, 4].

Una razón para esto es que el CBD no se absorbe fácilmente cuando se ingiere y, como resultado, la mayor parte se excreta sin ejercer ningún efecto.

Esto se debe al hecho de que el CBD es soluble en grasa (lo opuesto a lo soluble en agua), lo que dificulta la absorción del cuerpo.

Además, los ácidos digestivos y las enzimas destruyen un gran porcentaje del CBD antes de que pueda ser absorbido. Y la pequeña cantidad que atraviesa la pared intestinal está sujeta a ser metabolizada por el hígado antes de que llegue al resto del cuerpo.

La vida media del CBD oral, es decir, la cantidad de tiempo que tarda la mitad del CBD en salir del torrente sanguíneo, puede ser más rápida que con otros métodos de suministro. Se han informado vidas medias de 10 a 17 horas para dosis altas entre 750 mg y 1500 mg [1].

Los niveles máximos de CBD oral tienden a ser más bajos que otras formas de suministro.

En un experimento, las galletas infundidas con 40 mg de CBD produjeron niveles máximos de CBD en sangre entre 1.5 y 3 horas después de la ingestión [5].

Sin embargo, la baja absorción de CBD oral puede verse compensada por ciertas ventajas, como una mayor duración. Un estudio en animales de laboratorio encontró que la cantidad promedio de tiempo que una molécula de CBD consumida por vía oral permanece en el cuerpo, conocida como el «tiempo medio de residencia», fue de 4.2 horas.

Por el contrario, el tiempo medio de residencia para el CBD inyectado, en el mismo estudio, fue de 3.3 horas [3].

También se ha descubierto que el CBD oral conduce a niveles cerebrales más altos en comparación con los métodos de inhalación en estudios con animales [6].

CBD inhalado: vapear y fumar

La inhalación es una manera eficiente de consumir CBD porque evita el tracto digestivo y el hígado, lo que permite que el CBD se absorba fácilmente a través de las membranas delgadas que recubren las bolsas de los pulmones (alvéolos) donde ingresa directamente al torrente sanguíneo. Hay varias formas de inhalar CBD.

1. Fumar

La forma de inhalación más básica es fumar. En este caso el cigarrillo contiene cogollos de cáñamo ricos en CBD sin procesar (a diferencia del cannabis con alto contenido de THC). Fumar tiene una biodisponibilidad del 31% y un solo cigarrillo con CBD que contiene aproximadamente 19 mg de CBD puede producir niveles sanguíneos máximos en 3 minutos [5].

La vida media del CBD fumado es de 31 horas.

La desventaja de fumar es que produce subproductos de combustión que pueden irritar y, en algunos casos, dañar los pulmones. Estos incluyen fluoreno, pireno, acrilonitrilo y acrilamida [7].

2. Vapeo

Una forma de inhalación más elaborada y menos irritante, similar a fumar, es el vapeo, que se realiza con un vaporizador.

Con este método, se extrae el aceite de CBD líquido contenido en un cartucho pasando por un elemento calefactor que atomiza el CBD, produciendo un vapor que se inhala.

El vapear produce concentraciones de CBD en sangre y una farmacocinética similar a cuando se fuma [8]. Existe cierto riesgo de irritación pulmonar con los vaporizadores, aunque es menor que el de fumar.

3. Nebulización

Un nebulizador es un dispositivo que administra CBD en forma de vapor que se inhala en los pulmones. Los nebulizadores se usan generalmente en hospitales para administrar medicamentos a pulmones dañados o sensibles.

Los nebulizadores producen niveles sanguíneos máximos en aproximadamente 36 minutos [4].

(Hombre utilizando un nebulizador)

CBD sublingual: gotas y aerosoles

Este método aprovecha la capacidad del CBD para ser absorbido directamente a través de las membranas mucosas de la boca y la nariz, evitando el proceso digestivo y yendo directamente al torrente sanguíneo.

1.Gotas sublinguales

Los niveles sanguíneos máximos para este método, que consiste en colocar gotas líquidas de CBD debajo de la lengua, se han medido en aproximadamente 2 horas [5]. 

Una forma sencilla de mejorar la absorción del CBD sublingual es mantener las gotas debajo de la lengua durante 20-30 segundos antes de tragar. Hacer esto permite más tiempo para que las membranas mucosas absorban el CBD antes de que ingrese al tracto digestivo.

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Elixinol liposomas de aceite de CBD 30 – 100 ml

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CBD Total: 300 – 1000 mg
Potencia: 10 mg/ml
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2. Spray oral

En un estudio, un spray oral que consiste en una combinación 50-50 de THC y CBD, produjo niveles sanguíneos máximos de CBD a las 3.6 horas para una dosis de 5 mg de CBD y 4.5 horas para una dosis de 15 mg de CBD. Es decir, una dosis tres veces mayor alcanzó niveles sanguíneos máximos en solo un 20% más de tiempo.

Esto ilustra los beneficios de mayores niveles de dosificación en la eficiencia de absorción.

Una vez más, sostener el aerosol en la boca durante unos 30 segundos antes de tragarlo optimizará la efectividad de este método de administración.

3. Spray nasal

La absorción a través de las membranas mucosas delgadas que recubren las fosas nasales es bastante rápida: alcanza la concentración máxima en la sangre en 10 minutos o menos [2].

CBD transdérmico: parches transdérmicos y tópicos de CBD

El CBD puede ingresar al torrente sanguíneo a través de un parche adhesivo colocado en la piel, un método conocido como administración transdérmica. Sin embargo, los cannabinoides altamente solubles en grasa son repelidos por la capa de piel soluble en agua, que actúa como una barrera para la absorción.

Una solución efectiva es combinar el CBD con aproximadamente un tercio de etanol. Esto hace que el CBD sea más soluble en agua y se ha encontrado que aumenta la absorción casi cuatro veces [2, 9].

El CBD transdérmico es útil para mantener niveles consistentes que no fluctúan [10]. Aunque ingresa al torrente sanguíneo relativamente lento en comparación con otros métodos, esto puede ser una ventaja para evitar los posibles efectos secundarios asociados con los niveles rápidos máximos.

La aplicación transdérmica es particularmente útil para afecciones inflamatorias crónicas y para el control del dolor en pacientes con dolor crónico que no han respondido bien a las opciones de medicación convencionales.

Además, es más cómodo de administrar que otros métodos, lo que hace que los pacientes con este tipo de afecciones sean más propensos a usarlo.

CBD intravenoso: CBD inyectable (solo para uso hospitalario)

La inyección intravenosa directa en el torrente sanguíneo ofrece un 100% de biodisponibilidad. Sin embargo, los niveles en sangre disminuyen rápidamente con la administración intravenosa, por lo que puede no ser la forma más efectiva de usar CBD.

Un estudio de fumadores de marihuana encontró que las dosis de 20 mg de CBD intravenoso tenían una biodisponibilidad cuatro veces mayor que las dosis de 19 mg de CBD fumado, pero se redujeron en aproximadamente un 93% en la primera hora [11]. Como resultado, el CBD intravenoso tuvo una vida media más corta de 24 horas, mientras que el CBD fumado tuvo una vida media de 31 horas.

Factores que afectan a la absorción y la eliminación del CBD

La farmacocinética del CBD está sujeta a muchos factores internos y externos. Algunos de estos factores están bajo su control y puede usarlos como ventaja. Para aquellos que no están bajo su control, puede maximizar la efectividad de su CBD eligiendo el mejor forma de suministro para sus necesidades.

Éstas son algunas de las muchas «partes móviles» de la farmacocinética del CBD:

1. Condiciones de salud

Su estado de salud puede afectar la absorción de CBD y es posible que deba ajustar su dosis o forma de administración según el caso.

Función hepática

Debido a que el hígado es muy importante para eliminar el CBD de la circulación y prepararlo para ser exportado del cuerpo, una función hepática deteriorada tiene un impacto significativo en la efectividad del CBD y cuánto tiempo permanece en el cuerpo.

En un estudio, los participantes con insuficiencia hepática de moderada a grave tenían concentraciones de CBD en sangre más altas y tiempos de eliminación más largos después de los mismos niveles de dosis de 200 mg en comparación con los controles en hígados sanos [12].

Esto significa que más CBD alcanza la circulación general y permanece en circulación por más tiempo. Como resultado, estas personas experimentan mayores efectos que alguien sin insuficiencia hepática derivaría de la misma dosis.  

Otras condiciones de salud

Las condiciones neurológicas u otras condiciones de salud también pueden afectar la biodisponibilidad del CBD.

En un estudio, los pacientes con enfermedad de Huntington que recibieron suplementos orales que contenían 700 mg de CBD diariamente durante 6 semanas mostraron niveles bajos de absorción máxima y ningún efecto beneficioso [5].

Por otro lado, los voluntarios sanos que tomaron una dosis oral única de 600 mg de CBD mostraron una mejor absorción y tuvieron niveles más altos de CBD en la sangre. [5]

2. Dosificación

Es posible aumentar la ecuación a favor de una mayor absorción al tomar dosis más altas. Incrementar la dosis de un aerosol oral de 5 mg a 10 mg puede duplicar la absorción y aumentar la dosis de 10 mg a 20 mg triplica la absorción [4].

Sin embargo, a medida que llega a niveles de dosis más altos entre 400 mg y 800 mg, parece haber un efecto de tope, por el cual las dosis más altas no conducen a tasas de absorción más altas [4].

Esto puede ocurrir, en parte, porque los tejidos se saturan y no pueden absorber más CBD.

3. En ayuno vs. con alimento

La absorción de CBD es significativamente mejor, de 3 a 5 veces mejor, cuando se toma con alimentos en comparación a tomarlo con el estómago vacío [4].

Debido a la naturaleza liposoluble del CBD, incluir una fuente saludable de grasa en su comida, como aguacate, pescado con alto contenido de omega-3 o nueces y semillas, ayudará aún más [13]. Al hacerlo, el CBD se disuelve en las grasas de la dieta y se dispersa en partículas más pequeñas que son más fáciles de absorber.

Los alimentos también disminuyen la velocidad en la que se elimina el CBD de la sangre. Las tasas de eliminación se han medido hasta casi 9 veces más rápido en estado de ayuno (es decir, entre comidas) en comparación a tomarlo con alimentos [4].

La presencia o ausencia de alimentos puede tener un efecto mayor que los niveles de dosificación en las tasas de eliminación. Cuando se midieron dosis únicas de un aerosol oral en niveles de dosis de 5 mg y 20 mg, se encontró que el nivel de dosis más alto solo se eliminó un 14% más rápido [4].

4. Procesamiento térmico

El calentamiento de extractos de cannabis (como ocurre en algunos métodos de procesamiento de menor calidad) convierte los cannabinoides en formas que también son activas pero que se absorben de manera menos eficiente. Un estudio encontró que los niveles máximos de CBD eran cuatro veces más altos en los extractos sin calefacción en comparación con los tratados con calor [5].

5. Suplementos de piperina

Un compuesto que se encuentra en la pimienta negra, la piperina funciona en varios niveles para proporcionar potentes efectos que aumentan la absorción.

La piperina estimula las moléculas transportadoras en el revestimiento intestinal que son responsables de llevar el CBD a través de la membrana intestinal y al torrente sanguíneo. Una vez que se absorbe el CBD, la piperina inhibe las enzimas que degradan el CBD, dándole más tiempo para llegar a los tejidos necesarios donde puede ser absorbido y utilizado.

En un suplemento oral de CBD que se formuló con piperina, hubo un aumento de 6 veces en la concentración máxima en la sangre en comparación con el mismo suplemento de CBD sin piperina [14]. ¡Muy impresionante!

En resumen

El CBD está ampliamente disponible, pero la ciencia sobre cómo el cuerpo procesa el CBD aún se encuentra en sus primeras etapas. Además, existen amplias variaciones en las tasas de absorción y asimilación de CBD entre diferentes especies de animales, incluidos los humanos. Por lo tanto, las pruebas realizadas en animales, como en ratones, no siempre se traducen en humanos.

Dicho esto, hay algunas conclusiones que podemos extraer de esta investigación:

  1. El CBD oral: tiene la biodisponibilidad más baja, pero se puede mejorar con suplementos como la piperina y tomar el CBD junto con las grasas.
  2. El CBD inhalado: ofrece una alta tasa de absorción, pero con el tiempo puede dañar los pulmones.
  3. El CBD transdérmico: proporciona una aportación lenta y constante, lo que ofrece ventajas a las personas que necesitan mantener niveles constantes de CBD en la sangre.
  4. El CBD sublingual: como los aerosoles orales y las gotas sublinguales tienen tasas de absorción similares al CBD ingerido, mientras que los inhaladores nasales tienen tasas de absorción más rápidas comparables al CBD inhalado, sin las desventajas del tejido pulmonar.
  5. El CBD intravenoso (IV): ésta es la vía de administración más rápida, pero también se elimina del cuerpo más rápido. Éste método está reservado para profesionales médicos.

Es importante tener en cuenta que su estado de salud influirá en las formas de suministro que pueden o no funcionar para usted. En caso de duda, un profesional de la salud con experiencia puede ayudarle a conseguir las mejores opciones para sus objetivos específicos de salud.


Referencias

  1. Taylor, L., Gidal, B., Blakey, G., Tayo, B., y Morrison, G. (2018). Un ensayo de fase I, aleatorizado, doble ciego, controlado con placebo, de dosis única ascendente, dosis múltiple y efecto alimentario de la seguridad, tolerabilidad y farmacocinética de cannabidiol altamente purificado en sujetos sanos. CNS Drugs, 32(11), 1053-1067. doi: 10.1007 / s40263-018-0578-5
  2. Paudel, KS, Hammell, DC, Agu, RU, Valiveti, S. y Stinchcomb, AL (2010). Biodisponibilidad de cannabidiol después de la aplicación nasal y transdérmica: efecto de potenciadores de permeación. Drug Dev Ind Pharm, 36(9), 1088-1097. doi: 10.3109 / 03639041003657295
  3. Xu, C., Chang, T., Du, Y., Yu, C., Tan, X. y Li, X. (2019). Farmacocinética del cannabidiol oral e intravenoso y sus efectos antidepresivos en el modelo de ratón con estrés leve crónico. Environ Toxicol Pharmacol, 70, 103202. doi: 10.1016 / j.etap.2019.103202
  4. Millar, SA, Stone, NL, Yates, AS y O’Sullivan, SE (2018). Una revisión sistemática sobre la farmacocinética de cannabidiol en humanos. Front Pharmacol, 9, 1365. doi: 10.3389 / fphar.2018.01365
  5. Ujvary, I. y Hanus, L. (2016). Metabolitos humanos del cannabidiol: una revisión sobre su formación, actividad biológica y relevancia en la terapia. Cannabis Cannabinoid Res, 1(1), 90-101. doi: 10.1089 / can.2015.0012
  6. Hlozek, T., Uttl, L., Kaderabek, L., Balikova, M., Lhotkova, E., Horsley, RR,. . . Palenicek, T. (2017). Perfil farmacocinético y conductual de la combinación de THC, CBD y THC + CBD después de la administración pulmonar, oral y subcutánea en ratas y la confirmación de la conversión in vivo de CBD a THC. Eur Neuropsychopharmacol, 27(12), 1223-1237. doi: 10.1016 / j.euroneuro.2017.10.037
  7. Smith, DM, O’Connor, RJ, Wei, B., Travers, M., Hyland, A., y Goniewicz, ML (2019). Exposición a nicotina y tóxicos entre usuarios concurrentes («co-usuarios») de tabaco y cannabis. Nicotine Tob Res. doi: 10.1093 / ntr / ntz122
  8. Hartman, R., Brown, T., Milavetz G., Spurgin A., Gorelick D., Gaffney G., Huestis, M. (2015). Administración controlada de vaporizadores de cannabis: cannabinoides en sangre y plasma con y sin alcohol. Clinical Chemistry, 61: 6, 850-869
  9. Stinchcomb, AL, Valiveti, S., Hammell, DC, y Ramsey, DR (2004). Permeación de la piel humana de Delta8-tetrahidrocannabinol, cannabidiol y cannabinol. J Pharm Pharmacol, 56(3), 291-297. doi: 10.1211 / 0022357022791
  10. Lodzki, M., Godin, B., Rakou, L., Mechoulam, R., Gallily, R. y Touitou, E. (2003). Entrega cannabidiol-transdérmica y efecto antiinflamatorio en un modelo murino. J Control Release, 93(3), 377-387. Recuperado de https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/14644587
  11. Ohlsson, A., Lindgren, JE, Andersson, S., Agurell, S., Gillespie, H. y Hollister, LE (1986). Cinética de dosis única de cannabidiol marcado con deuterio en el hombre después de fumar y administración intravenosa. Biomed Environ Mass Spectrom, 13(2), 77-83. Recuperado de https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2937482
  12. Taylor, L., Crockett, J., Tayo, B., y Morrison, G. (2019). Un ensayo de fase 1, abierto, de grupo paralelo, de dosis única de la farmacocinética y seguridad del cannabidiol (CBD) en sujetos con insuficiencia hepática leve a severa. J Clin Pharmacol, 59(8), 1110-1119. doi: 10.1002 / jcph.1412
  13. Birnbaum, AK, Karanam, A., Marino, SE, Barkley, CM, Remmel, RP, Roslawski, M.,. . . Leppik, IE (2019). Efecto alimentario sobre la farmacocinética de las cápsulas orales de cannabidiol en pacientes adultos con epilepsia refractaria. Epilepsia.doi: 10.1111 / epi.16093
  14. Cherniakov, I., Izgelov, D., Domb, AJ y Hoffman, A. (2017). El efecto de la formulación de Pro NanoLipospheres (PNL) que contiene potenciadores de la absorción natural sobre la biodisponibilidad oral de delta-9-tetrahidrocannabinol (THC) y cannabidiol (CBD) en un modelo de rata. Eur J Pharm Sci, 109, 21-30. doi: 10.1016 / j.ejps.2017.07.003